Exopolisacaridos (EPS)

Los EPS son macromoléculas de carbohidratos, generalmente junto con proteínas, que se sintetizan por enzimas bacterianas y se excretan y acumulan extracelularmente dando al cultivo un aspecto mucilaginoso.

Los principales carbohidratos son los siguientes monosacáridos:

-         Ramnosa: 28-45%

-         Glucosamina: 12-20%

-         Glucosa: 20-30%

-         Galactosa: 15-25%

En nuestro caso obtenemos los EPS de bacterias halófilas, es decir de bacterias que crecen en concentraciones muy elevadas de sal (salinas). Inkemia ha optimizado el proceso de purificación, cultivo y producción a escala de laboratorio, estando preparada para su producción a escala industrial mediante procesos sencillos tales como la ultrafiltración y el liofilizado.

Los EPS se presentan como un polvo de diversos colores, generalmente blanco, y soluble en agua.

Inkemia tiene una colección de cerca de 100 compuestos distintos, muchos de los cuales han sido o están siendo identificados en cuanto a su composición y propiedades. Algunos EPS han demostrado tener propiedades que los hacen útiles como ingredientes activos en cosmética o propiedades para el tratamiento farmacológico de ciertas enfermedades.

También podrían tener un uso como nutracéuticos (suplemento dietético de una sustancia bioactiva concentrada y que presumiblemente tiene un efecto beneficioso sobre la salud).

Entre los EPS de Inkemia totalmente desarrollados y disponibles para su licencia de forma inmediata, están los compuestos C2 y C3.

C2: Tiene una potente acción antioxidante, demostrada de acuerdo a las directrices de la FDA, a través de un mecanismo doble de acción. Los estudios llevados a cabo en queratinocitos humanos han demostrado que C2 obtiene un ratio GSH/GSSG (biomarcador del estrés oxidativo) 15 veces mayor que el control a una concentración de 1 µg/ml.

Al mismo tiempo C2, estimula la síntesis endógena de queratina (+40% vs. control). Como resultado se mejoró la apariencia del pelo: salud, fuerza y resistencia.

Actualmente no hay ningún otro producto en el mercado que estimule la síntesis endógena de queratina.

Ambas aplicaciones, su potente acción antioxidante y la estimulación de la síntesis endógena de queratina, hacen de C2 una muy buena elección para las formulaciones cosméticas de cuidado capilar.

C3:Tiene una buena actividad antioxidante y ha demostrado una excelente protección frente a las lesiones en el ADN producidas por la radiación ultravioleta (60% menos de dímeros de timina en comparación con el control).

Ambas aplicaciones, su potente acción antioxidante y la protección frente a los daños de la radiación UV, hacen de C3 que sea un ingrediente activo ideal para usarse en formulaciones de cuidado corporal y protección solar.

Además, hay otros compuestos que todavía están en desarrollo como:

-        A36: en estudios in vitro ha demostrado aumentar la síntesis de colágeno y tener efecto protector frente a la oxidación inducida por la radiación UV. Actualmente estamos llevando a cabo estudios adicionales de eficacia en otras indicaciones así como estudios de tolerancia a nivel celular.

-        A05, A16 y A53: en estudios en embriones de pez cebra han demostrado tener un efecto blanqueador, inhibiendo la producción de melatonina, con buen perfil de tolerancia. Se están realizando pruebas adicionales.

-        C02: en estudios, también en embriones de pez cebra, ha demostrado tener efectos neuroactivos sin signos de toxicidad. Se están realizando pruebas adicionales.

-        A16 y C05: presentan efecto protector frente a la oxidación inducida por la radiación UV. Actualmente estamos llevando a cabo estudios adicionales de eficacia en otras indicaciones así como estudios de tolerancia a nivel celular.

-        A50 y A53: han demostrado aumentar la síntesis de colágeno. Está previsto llevar a cabo estudios adicionales de eficacia en otras indicaciones así como estudios de tolerancia a nivel celular.

Inkemia también ofrece modelos de colaboración, mediante Acuerdos de Codesarrollo con empresas interesadas, ofreciendo la posibilidad de disponer de nuestra biblioteca de EPS para realizar estudios en las indicaciones deseadas por el cliente. En caso de éxito, si se demuestra que algún o algunos de los EPS estudiados obtienen resultados positivos, son bien tolerados y patentables, la propiedad intelectual podría pertenecer al cliente.

Bibliotecas

La plataforma de Inkemia IUCT es capaz de diseñar, sintetizar y evaluar moléculas candidatas para que interactúen con dianas farmacológicas.

Disponemos de los equipos de trabajo, la infraestructura, el know-how y una amplia experiencia en:

-        Diseño y síntesis química.

-        Química médica.

-        High Throughput Experimentation.

-        High Throughput Analysis.

-        Elucidación estructural y

-        Búsqueda de la Propiedad Intelectual.

Así mismo, nuestro equipo dispone de gran experiencia en:

-        Síntesis orgánica, biotecnología y procesos de biocatálisis mediante el uso de enzimas propias o bien con microorganismos vivos.

-        Herramientas de química computacional para el diseño “in silico” de candidatos.

-        Know-how específico en los procesos de escalado para la posterior fabricación industrial de los productos.

Entre nuestras actividades se encuentran: el diseño y la modificación de scaffolds, el diseño estructural “de novo”, el diseño de rutas de scaffolds y bibliotecas, la síntesis de scaffolds y building blocks, transformación de procesos multietapa a reacciones en un solo paso, procesos altamente quimio, regio y estéreo selectivos, desarrollos de bajo coste, procesos exclusivos...y muchas otras.

En definitiva, trabajar con Inkemia ofrece:

-        Flexibilidad: hasta 4 aproximaciones complementarias para la síntesis de compuestos.

-        Valor añadido: no sólo proporcionamos los compuestos deseados sino también la ruta completa necesaria para un posterior escalado piloto e industrial.

-        Facilidad para producir cualquier tipo de enzima, nativa, recombinante o mutante.

-        Amplia experiencia y conocimiento en análisis y síntesis.

También disponemos de una amplia colección de compuestos y hits en cáncer y otras enfermedades (víricas, inflamatorias, coagulación, etc.) disponibles para su licencia o acuerdos de co-desarrollo.

1)              Bibliotecas de nuevos análogos de nucleósidos para ensayos de actividad anticancerígena: através de la Plataforma HTB, IUCT dispone de una potente herramienta tecnológica para crear colecciones de centenares de nuevos análogos de nucleósidos mediante la sinergia que ofrece el acoplamiento de procesos biotecnológicos y las herramientas de síntesis orgánica.

Actualmente hay disponibles unos 500 compuestos de los cuales se facilita información sobre su estructura, pureza, concentración y su ficha completa en formato ChemFinder.

Dichos compuestos se pueden facilitar de forma individual, como subgrupo (selección filtrada según los requerimientos del cliente), o como colección global.

Adicionalmente, es posible la preparación de estructuras seleccionadas basadas en requerimientos estructurales del cliente.

 Ventajas asociadas a su uso

-        Novedad estructural para la gran mayoría de las moléculas de la colección.

-        Compuestos con características compatibles con los requerimientos de los fármacos (drug-like).

-        Posibilidad de identificar hits o lead compounds en I+D de nuevos fármacos anticancerosos.

-        Posibilidad de identificar hits en I+D en nuevas actividades farmacológicas.

-        Suministro y escalado: es posible re-sintetizar y escalar los productos hasta 1-2 gramos.

Así mismo, disponemos de hits para su licencia o acuerdos de co-desarrollo en varias indicaciones de cáncer: pulmón, mama, colon, hígado, próstata, riñón, páncreas, linfoma, leucemia y glioblastoma.

2)              Biblioteca de nuevos análogos de nucleósidos para ensayos de actividad antiviral: através de la plataforma HTB, IUCT dispone de una potente herramienta tecnológica para crear bibliotecas de nuevos análogos de nucleósidos mediante la sinergia que ofrece el acoplamiento de procesos biotecnológicos y síntesis múltiple en paralelo.

Actualmente hay disponibles unos 500 compuestos de los cuales se facilita información sobre su estructura, pureza, concentración y su ficha completa en formato ChemFinder.

Dichos compuestos se pueden facilitar de forma individual, como subgrupo (selección filtrada según los requerimientos del cliente), o como colección global.

Adicionalmente, es posible la preparación de estructuras seleccionadas basadas en requerimientos estructurales del cliente.

Ventajas asociadas a su uso

-        Novedad estructural para la gran mayoría de las moléculas de la colección.

-        Compuestos con características compatibles con los requerimientos de los fármacos (drug-like).

-        Posibilidad de identificar hits o lead compounds en I+D de nuevos fármacos antivirales.

-        Posibilidad de identificar hits en I+D en nuevas actividades farmacológicas.

-        Suministro y escalado: es posible re-sintetizar y escalar los productos hasta 1-2 gramos.

3)          Bibliotecas de nuevas sulfonamidas como antagonistas de receptores implicados enprocesos inflamatorios: Los compuestos han sido diseñados como antagonistas de los receptores B1 y B2 de bradiquinina, implicados en procesos inflamatorios que cursan con dolor e inflamación, como por ejemplo: en enfermedades respiratorias (asma, rinitis), artritis, pancreatitis, sepsis, etc.

Actualmente hay disponibles unos 200 compuestos de los cuales se facilita información sobre su estructura, pureza, concentración y su ficha completa en formato ChemFinder.

Dichos compuestos se pueden facilitar de forma individual, como subgrupo (selección filtrada según los requerimientos del cliente), o como colección global.

Adicionalmente, es posible la preparación de estructuras seleccionadas basadas en requerimientos estructurales del cliente.

Ventajas asociadas a su uso

-                  Novedad estructural para la gran mayoría de las moléculas de la colección.

-                  Compuestos con características compatibles con los requerimientos de los fármacos (drug-like).

-                  Posibilidad de identificar hits o lead compounds en I+D de nuevos fármacos antiinflamatorios.

-                  Posibilidad de identificar hits en I+D en nuevas actividades farmacológicas.

-                  Desarrollo sintético robusto: en cualquier momento es posible re-sintetizar o escalar los productos; por tanto, su provisión está garantizada para las diferentes fases de desarrollo del candidato a fármaco.

4)                  Biblioteca de nuevas sulfonamidas para ensayos de anticoagulación:Los compuestos han sido diseñados como inhibidores de distintas proteínas implicadas en procesos de coagulación: Trombina (Factor FIIa), Factor X Activado (FXa), Factor de Coagulación VIIa, Tripsina, Factor de Coagulación IX, etc.

Actualmente hay disponibles unos 200 compuestos de los cuales se facilita información sobre su estructura, pureza, concentración y su ficha completa en formato ChemFinder.

Dichos compuestos se pueden facilitar de forma individual, como subgrupo (selección filtrada según los requerimientos del cliente), o como colección global.

Adicionalmente, es posible la preparación de estructuras seleccionadas basadas en requerimientos estructurales del cliente.

Ventajas asociadas a su uso

-        Novedad estructural para la gran mayoría de las moléculas de la colección.

-        Compuestos con características compatibles con los requerimientos de los fármacos (drug-like).

-        Posibilidad de identificar hits o lead compounds en I+D de nuevos fármacos anticoagulantes.

-        Posibilidad de identificar hits en I+D en nuevas actividades farmacológicas.

-        Desarrollo sintético robusto: en cualquier momento es posible re-sintetizar o escalar los productos. Por tanto, su provisión está garantizada para las diferentes fases de desarrollo del candidato a fármaco.

5)              Biblioteca de compuestos tropánicos: son compuestos con actividad sobre el Sistema Nervioso Central (SNC).

Actualmente hay disponibles unos 30 compuestos de los cuales se facilita información sobre su estructura, pureza, concentración y su ficha completa en formato ChemFinder.

Dichos compuestos se pueden facilitar de forma individual, como subgrupo (selección filtrada según los requerimientos del cliente), o como colección global.

Adicionalmente, es posible la preparación de estructuras seleccionadas basadas en requerimientos estructurales del cliente.

Ventajas asociadas a su uso

-        Posibilidad de identificar hits olead compounds en I+D de nuevos fármacos en enfermedades del SNC relacionadas con una disminución de la actividad dopaminérgica, serotoninérgica o noradrenérgica (depresión, ansiedad, Parkinson, Alzheimer, migraña, ataques de pánico, narcolepsia, etc.) a partir de compuestos derivados de una estructura que tiene actividad en este campo.

-        Síntesis muy compleja optimizada.

Así mismo, disponemos de 3 hits con mejora de la actividad motora en un modelo de moscas con enfermedad de Parkinson para su licencia o acuerdos de co-desarrollo.

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